水杨酸甲酯促进中草药皮肤输送

方法
使用MTT 法评估水杨酸甲酯对皮肤细胞系的毒性。Franz 扩散池法用于测量水杨酸甲酯对具有一系列亲脂性的五种草药成分的渗透增强活性。通过使用红外光谱技术观察水杨酸甲酯与角质层(SC)之间的相互作用。此外,测定溶解度和 SC 载体分配系数以监测水杨酸甲酯对药物热力学活性和分配到 SC 层的影响。

 

结果
与氮酮(1-dodecylazacycloheptan-2-one) 相比,水杨酸甲酯的 IC 50值对皮肤细胞的毒性较低。体外皮肤渗透性研究表明,水杨酸甲酯可显着提高除蛇床子素外的模型药物的累积量或稳态通量,这表明水杨酸甲酯易于促进亲水性药物的皮肤递送。傅里叶变换红外光谱研究表明,水杨酸甲酯主要与 SC 脂质相互作用,导致 SC 有序排列的破坏。此外,水杨酸甲酯对药物热力学活性和SC分配无明显影响。

结论
水杨酸甲酯可有效促进外用中药(TCM)中相对亲水性成分的皮肤传递,且无明显细胞毒性。

 

水杨酸甲酯,又称冬青油或水杨酸甲酯,是一种从冬青中分离出来的植物来源的天然产物。水杨酸甲酯是中药膏剂或软膏的活性成分,作为止痛药提供。尽管水杨酸甲酯通常用作镇痛剂,但多项研究也表明,水杨酸甲酯可以促进其他活性成分的透皮吸收。与冰片、薄荷醇一样,水杨酸甲酯也广泛用于中药外用制剂,如《中国药典》中收录的天河追风软膏、红药巴布剂、冠捷止痛膏等。然而,目前还没有详细的研究可以阐明水杨酸甲酯的皮肤渗透增强特性,这将有助于了解其在中药外用制剂中的实际作用。

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