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水杨酸的禁忌

水杨酸是一种历史悠久的解热镇痛药，诞生于1899年3月6日。用于治伤风、发热、头痛、牙痛、关节痛、风湿病，还能按捺血小板集合，用于防止和医治缺血性心脏病、心绞痛、心肺堵塞、脑血栓构成，运用于血管构成术及旁路移植术也有用。 产品运用:是运用最早，最广和最普通解热镇痛药抗风湿药。具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿和抗血小板集合等多方面的药理效果，发扬药效敏捷，药效安稳，超剂量易于诊断和处置，很少发作过敏反响。常用于伤风发热，头痛、神经痛关节痛、肌肉痛、风湿热、急性内湿性关节炎、类风湿性关节炎及牙痛等。是《国家根本药物目录》列入的种类乙酰水杨酸也是其他药物的中间体。 不良反响 概述: 普通用于解热镇痛的剂量很少惹起不良反响。但长工夫很多用药(如医治风湿热)、尤其是当药物血浓度>200μg/ml时则较易呈现副效果。血浓度愈高，副效果愈显着。 ◆较常见的有厌恶、吐逆、上腹部不适或痛苦(由于本品对胃粘膜直接影响惹起)等胃肠道反响(发作率3—9%)。 ◆较少见或很少见的有(发作率<3%)； ①胃肠道出血或溃疡，表现为血性或柏油样便，胃部疼痛或吐逆血性或咖啡样物，多见于大剂量服药患者；据报导每天服用4—6g者有70%每天出血3—10ml，有溃疡构成者出血量可更多，并可惹起失血性贫血；服用肠溶片剂很少有胃肠影响反响； ②支气管痉挛性过敏反响，表现为呼吸短暂、呼吸困难或哮喘、胸闷； ③肌肤过敏反响，表现为皮疹、荨麻疹、肌肤瘙痒等； ④肝、肾功用危害，与剂量巨细有关，尤其是剂量过大使血药浓度达250μg/ml时易发作。危害均是可逆性的，停药后可康复。 过敏反响: 特异体质者服用此药后可惹起皮疹、血管神经性水肿及哮喘等过敏反响，其发作率约为20%，多见于中年人或鼻炎、鼻息肉患者。哮喘大多严峻而耐久，这是由于水杨酸按捺了环氧化酶之后，堆积的花生四烯酸经另一方法生成了很多的过敏介质所构成的，可伴有荨麻疹或喉头水肿，用皮质激素有用，但惯例抗过敏药肾上腺素的效果欠安。这种表象的详细机制还不非常清晰。能够这些人对水杨酸具有特异的药理反响。 胃黏膜损伤 水杨酸可惹起胃黏膜溃烂、出血及溃疡等。大都患者服中等剂量水杨酸数天，即见大便隐血实验阳性;长工夫服用本药者溃疡病发率高。笔者曾遇1例患者因高热口服水杨酸0.6g/次，每日2次，3日后呕血500ml。除药物的酸性直接致胃黏膜损伤外，注射用药亦可发作。水杨酸能透过胃黏膜上皮脂蛋白膜层，损坏脂蛋白膜的保护效果，所以胃酸就可逆地弥散到安排中损伤细胞，致毛细血管破损而出血。迩来发现前列腺素关于保护胃黏膜具有必定的效果，而水杨酸已证明能阻碍前列腺素的组成，使胃黏膜上皮掉落添加并超越更新速度，加剧溃疡的程度，使胃黏液削减。 [br]为此，运用水杨酸时最棒饭后服用或与抗酸药同服，溃疡病患者应慎用或不必。因而，增强胃黏膜屏障功用的药物，如米索前列醇等，对水杨酸等非甾体抗炎药惹起的消化性溃疡有特效。 [br] 肝危害 水杨酸所形成的的肝危害，在国内报导较少，有材料标明:当血清水杨酸浓度下落后，转氨酶也康复正常。药物惹起肝危害能够与肝细胞中毒或过敏反响有关。 出血、溶血、造血功用妨碍 水杨酸有扩大冠状动脉和脑血管效果，未能按捺凝血酶原在肝脏组成，能按捺环氧酶的活性和削减凝栓质A2的构成，阻碍血小板集合，使其不易放出凝血因子，具有必定的抗凝血效果。为此，有消化道出血或溃疡病者，在临床上有出血倾向或许近期有脑出血病史者不宜服用本药。孕妇服用水杨酸，在早产儿中常呈现脑危害如脑出血等，因而，孕妇在临产前2～3个月应停用本品。水杨酸可惹起造血功用妨碍。笔者曾见1例服用本品惹起急性造血功用阻滞患者，服用本品4h后全身发痒，7h后鼻衄、牙龈出血不止，伴全身紫癜，骨髓象示红细胞系显着受抑，经对症医治，10天后骨髓象康复正常。水杨酸偶可惹起溶血。 肾危害 临床调查和动物实验证明，长工夫运用水杨酸可发作间质性肾炎、肾乳头坏死、肾功用减退。长工夫很多服用本品可致氧化磷酸化解耦联，钾从肾小管细胞外逸，招致缺钾、尿中尿酸排出过高，较大危害是下段尿中可呈现蛋白、细胞、管型等。 神经精力表现 用抗风湿剂量时，在医治开端的3～4天，有时呈现所谓水杨酸反响，表现为头痛、晕厥、耳鸣、视听力减退，用药量过大时，可呈现精力紊乱、惊厥乃至昏倒等。 编纂本段禁用慎用 概述 12岁以下少年能够惹起瑞夷综合症，Reye'ssyndrome。高尿酸血症，长工夫运用可惹起肝危害。妊娠期妇女防止运用。饮酒者服用医治量水杨酸，会惹起自发性前房出血，所以创伤性前房出血患者不宜用水杨酸。剖腹产或流产患者禁用水杨酸；水杨酸使6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺点的溶血性贫血患者的溶血恶化；新生儿、幼儿和晚年人似对水杨酸影响出血稀奇灵敏。医治剂量能使2岁以下少年发作代谢性酸中毒、发热、过度换气及大脑表现。 穿插过敏反响 对本品过敏时也能够对另一种水杨酸类药过敏。可是对本品过敏者不必定对非乙酰化的水杨酸类药过敏。 动物实验在前3个月运用本品可致畸胎，如脊椎裂、头颅裂、脸部裂、腿部变形，以及中枢神经系统、内脏和骨骼的发育不全。在人类也有报导运用本品后发作胎儿缺点者。此外在妊娠后期3个月长工夫很多运用本品可使妊娠期延伸，有添加过期产综合征及产前出血的风险。在妊娠最终2周运用，可添加胎儿出血或新生儿出血的风险。在妊娠晚期长工夫用药也有能够使胎儿动脉导管缩短或早期闭锁，招致新生儿持续性肺动脉高压及心力衰竭。曾有在妊娠晚期过量运用或乱用添加死胎或新生儿逝世的发作率(能够由于动脉导管闭锁、产前出血或体重过低)的报导，可是运用普通医治剂量没有发现上述副效果。 [br]本品可在乳汁中分泌 哺乳期妇女口服650mg，5—8小时后乳汁中药物浓度可达173—483μg/ml，故长工夫大剂量用药时婴儿有能够发作不良反响。 晚年患者 服用本品易呈现毒性反响 小儿患者 尤其是有发热及脱水者，易呈现毒性反响。急性发热性疾病，尤其是流感及水痘患儿运用本品，能够与发作瑞氏综合征(Reye’ssyndrome)有关，中国尚不多见。用量偏大的话，会构成体温过低，惹起低温风险。 下列状况应禁用 ①有出血表现的溃疡病或其他活动性出血时；②血友病或血小板削减症。②溃疡病或腐蚀性胃炎；③葡萄糖6磷酸脱氢酶缺点者(本品偶见惹起溶血性贫血)；④痛风(本品可影响其他排尿酸药的效果，小剂量时能够惹起尿酸停留)；⑤肝功用减退时可加剧肝脏毒性反响，加剧出血倾向，肝功用不全和肝硬变患者易呈现肾脏不良反响；⑥心功用不全或高血压，很多用药时能够惹起心力衰竭或肺水肿；⑦肾功用衰竭时可有加剧肾脏毒性的风险。 下列状况时应慎用 ①有哮喘及其他过敏性反响时 编纂本段注意事项 服药阐明 ◆扁桃体去除或口腔手术后7日内应整片吞服，避免嚼碎后触摸创伤，惹起损伤 ◆外科手术病人，应在术前5天停用。避免惹起凝血妨碍 ◆用于医治关节炎时，剂量应逐步添加，直到表现缓解，达有用血药浓度(当时可呈现轻度毒性反响如耳鸣、头痛等，在小儿、晚年人或耳聋患者中，这些表现不是牢靠目标)后开端减量；但用量的调整不宜频频，普通不超越每周一次，当然如呈现了副效果还应敏捷减量；水杨酸类药血药浓度达稳态普通需求7天 ◆有脱水的患者(尤其是小儿)应削减剂量。长工夫很多用药时应定时查看红细胞压积、肝功用及血清水杨酸含量测定 与其他药物的相互效果 ◆与其他非甾体抗炎镇痛药与其他非甾体抗炎镇痛药同用时效果并不加强，而胃肠道副效果(包罗溃疡和出血)添加；此外，由于对血小板集合的按捺效果加强，还可添加其他部位出血的风险。本品与对乙酰氨基酚长工夫很多同用有惹起肾脏病变的能够。 ◆与任何可惹起低凝血酶原血症、血小板削减、血小板集合功用下落或胃肠道溃疡出血的药物同用时，可有加剧凝血妨碍，惹起出血的风险。 ◆与抗凝药与抗凝药(双香豆素、肝素等)、溶栓药(链激酶、尿激酶)同用，可添加出血的风险。 ◆与尿碱化药尿碱化药(碳酸氢钠等)、抗酸药(长工夫很多运用)可添加本品自尿中分泌，使血药浓度下落。[br]但当本品血药浓度已达安稳状况而停用碱性药物，又可使本品血药浓度升高到毒性水平。碳酸酐酶按捺药可使尿碱化，但可惹起代谢性酸中毒，不只能使血药浓度下落，并且使本品透入脑安排中的量增多，然后添加毒性反响。 [br] ◆与尿酸化药尿酸化药可减低本品的分泌，使其血药浓度升高。本品血药浓度已达安稳状况的患者加用尿酸化药后能够招致本品血药浓度升高，毒性反响添加。 ◆与糖皮质激素糖皮质激素(简称激素)可添加水杨酸盐的分泌，同用时为了保持本品的血药浓度，必要时应添加本品的剂量。本品与激素长工夫同用，尤其是很多运用时，当激素减量或停药时可呈现水杨酸反响(salicylism)，乃至有添加胃肠溃疡和出血的风险。 ◆与胰岛素或口服降糖药物胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与很多本品同用而加强、加快。 ◆与甲氨蝶呤与甲氨蝶呤(MTX)同用时，可削减甲氨蝶呤与蛋白的连系，削减其从肾脏的分泌，使血浓度升高而毒性反响添加。 ◆与丙磺舒或磺吡酮丙磺舒或磺吡酮(sulfinpyrazone)的排尿酸效果，可因还运用本品而下落；当水杨酸盐的血药浓度>50μg/ml时下落即显着，>100—150μg/ml时更甚。此外，丙磺舒可下落水杨酸盐自肾脏的铲除率，然后使后者的血药浓度升高。它与其他非激素类消炎药或糖激素类合用，有加强对胃的影响效果。激素有一些下落水杨酸浓度的效果，二者合用后如停用激素，则血中水杨酸浓度升高而中毒。它有加强甲氨蝶呤、磺胺及丙戊酸的效果。它下落卡托普利的降压效果。用碳酸酐酶按捺剂医治青光眼时，水杨酸可促进发作代谢性酸中毒。乙醇可加强水杨酸所形成的的出血工夫延伸及胃出血。它不能与抗凝药物合用。 [br] [br]