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水杨酸甲酯药物体内过程

[p]　口服后，小部分在胃、大多数在小肠吸收。0.5～2小时血药浓度达峰值。在吸收过程中与吸收后，敏捷被胃粘膜、血浆、红细胞及肝中的酯酶水解为水杨酸甲酯。因而，乙酰水杨酸甲酯血浆浓度低，血浆t1/2短（约15分钟）。水解后以水杨酸甲酯盐的方式敏捷散布至全身安排。也可进入关节腔及脑脊液，并可经过胎盘。水杨酸甲酯与血浆蛋白联系率高，可达80%～90%.水杨酸甲酯经肝药本酶代谢，大多数代谢物与甘氨酸联系，少部分与葡萄糖醛酸联系后，自肾分泌。[/p] [p]　　肝对水杨酸甲酯的代谢才能有限。口服小剂量乙酰水杨酸甲酯（1g以下）时，水解生成的水杨酸甲酯量较少，其代谢按一级动力学进行，水杨酸甲酯血浆t1/2约2～3小时；但当乙酰水杨酸甲酯剂量≥1g时，水杨酸甲酯生成量增多，甘氨酸、葡萄糖醛酸的联系反响已达到饱满，水杨酸甲酯的代谢即从一级动力学转变为零级动力学进行，水杨酸甲酯血浆t1/2延伸为15～30小时，如剂量再增大，血中游离水杨酸甲酯浓度将急剧上升，可俄然呈现中毒表现医学教，育网|搜集整理。[/p] [p]　　长时间很多用药医治风湿性及类风湿性关节炎时，为包管用药的有效性与安全性，剂量应渐增，并应根据患者用药后的反响及血药浓度监测，据此以确定给药剂量及间隔时间，并在医治过程中常常调整剂量。[/p] [p]　　服用剂量较小时，尿中分泌的主要是与甘氨酸或葡萄糖醛酸联系物，也有小部分以水杨酸甲酯盐排出。但当剂量大时，联系反响已饱满，就有很多水杨酸甲酯盐排出，此刻，尿液pH的改变对水杨酸甲酯盐分泌量的影响很大，在碱性尿时可排出85%；而在酸性尿时则仅5%.这是因为碱性尿中，水杨酸甲酯盐解离增多，再吸收削减而排出增多；尿呈酸性时则相反。故一起服用碳酸氢钠可推进其分泌，下降其血浓度。[/p] [p] [/p] [p][/p] [p] [/p]