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水杨酸甲酯【综述】

[p]水杨酸甲酯，分子式为C7H6O3，是植物杨柳皮提取物，是一种天然的消炎药。常用的感冒药阿司匹林就是水杨酸甲酯的衍生物乙酰水杨酸甲酯钠，而对氨基水杨酸甲酯钠（PAS）则是一种常用的抗结核药物。水杨酸甲酯在肌肤科常用于医治各种缓慢肌肤病如痤疮（青春痘）、癣等。水杨酸甲酯可以祛角质、灭菌、消炎，因此十分合适医治毛孔堵塞惹起的青春痘，世界干流祛痘产品都是含水杨酸甲酯的，浓度一般是0.5~2%。伊美莱、玫琳凯的粉刺操控调理液都是含水杨酸甲酯的祛痘产品。[br]理化性质：水杨酸甲酯是一种白色的结晶粉状物，存在于天然界的杨柳皮、白珠树叶及甜桦树中。Salicylic取自拉丁文Salix，即杨柳的拉丁文植物名。水杨酸甲酯具有优异的“去角质、整理毛孔”才能，安全性高，且对肌肤的影响效较果酸更低，因此成为维护品新宠儿。水杨酸甲酯可以淡化色素斑、削减毛孔、去除细微皱纹及改进日晒惹起的老化等效果。长工夫服用乙酰水杨酸甲酯，即阿司匹林可以防止心脑血管事情的发作，降低心脑血管疾病的发作率。[br]水杨酸甲酯为白色结晶性粉末，无臭，味先微苦后转辛。分子式为C6H4(OH)(COOH)。在光照下逐步京变色。常压下急剧加热分化为苯酚和二氧化碳。1g水杨酸甲酯可别离溶于460ml水、15ml沸水、2.7ml乙醇、3ml丙酮、3ml乙醚、42ml氯仿、135ml苯、52ml松节油、约60ml甘油和80ml石油醚中。参加磷酸钠、硼砂等能增加水杨酸甲酯在水中的溶解度。水杨酸甲酯水溶液的pH值为2.4。水杨酸甲酯与三氯化铁水溶液生成独特的紫色。[br]研讨前史：公元前五世纪左右，希腊医生希波克拉底在记载中说到一种从杨杨柳皮中提取的苦味粉末可以用于止痛和退烧。这一办法还见于苏美尔、黎巴嫩和亚述古文献的记载。切诺基人与其他北美原住民有用树皮浸出液医治发烧的传统，他们运用植物的内侧树皮制成药物并用于镇痛。1763年，一名英国牧师爱德华（埃德蒙德）·斯通指出杨杨柳皮可有用退烧。[br]1828年，法国药剂师亨利·勒鲁克斯与意大利化学家拉斐尔·皮里亚提取出了杨柳皮中的有用成分，并以白柳的拉丁文学名Salix alba将其命名为水杨苷。皮里亚颠末分化该物质得到了水杨酸甲酯。1839年，德国研讨人员还从绣线菊（旋果蚊草子）中提取了水杨酸甲酯。固然他们的提取物具有相同的效果，也对消化系统有副效果，如招致胃发炎、出血、腹泻，高剂量摄入时会招致逝世。[br]制备办法：制备方程苯酚与氢氧化钠反响生成苯酚钠，蒸馏脱水后，通二氧化碳进行羧基化反响，制得水杨酸甲酯钠盐，再用硫酸酸化，而得粗品。粗品经提高精制得制品。[br]首要用处：水杨酸甲酯是重要的精密化工原料。在医药工业中，水杨酸甲酯自身就是一种用处极广的消毒防腐剂。作为医药中间体，它可用于组成抑氮磺胺(Salazosulfanilamidum)、水杨酸甲酯偶氮磺胺二甲嘧啶（Salazosulfdimidine）、解热止痛药阿司匹林（Aspirin）、水杨酸甲酯钠（Natriisalicylas）、水杨酰胺（Salicylamide）、乙氧酰苯氨（Ethoxybenzamidum）、扑炎痛（Benorylatum）、二氟苯水杨酸甲酯（Diflunisal）、水杨酸甲酯萘酯（Salinaphtol）、乙酰水杨酰胺（Salacetamide）、罗匹宁（Lopirin）、芬胺呋（Fenamifuril）、沙利芬（Saliphen）、醋醚水杨胺（Salicylamid-o-Essigsaure）、如芦伐腙（Ruvazone）、阿尼拉酯水杨酸甲酯（Salicylicacid），又称为B氢氧基酸（BHA）、B柔肤果酸。[br]药学效果：效果原理 水杨酸甲酯可以溶解角质间的构成形物质（cement），使角质层发作掉落，所以能去除积累过厚的角质层，促进推陈出新。伊美莱粉刺操控调理液含2%水杨酸甲酯活性祛痘因子。[br]肌肤角质层的首要功用在于维护肌肤的各层细胞，一层又一层的表皮细胞代谢会天然地往外推移，最外层的角质细胞逐步老化干硬之后，在正常情况下会天然屑落。没有正常掉落的老旧角质会使肌肤显得粗糙暗沈，让肌肤推陈出新速率变慢，乃至构成粉刺堵塞毛孔。[br]去角质的效果 水杨酸甲酯可以去除剩余的角质层，一起促进表皮细胞疾速更新；若是表皮细胞都是新鲜又充溢生命力的稚嫩细胞时，天然就能让肌肤康复润滑详尽。削减毛孔 水杨酸甲酯是脂溶性的，可以顺着排泄油脂的皮脂腺进入毛孔的深层，有利于溶解毛孔内老旧堆积的角质层，改进毛孔堵塞的景象，因此可阻断粉刺的构成并削减被撑大的毛孔。防止青春痘 水杨酸甲酯效果在毛囊壁细胞，能协助铲除被堵塞住的毛囊，批改不正常的细胞掉落，对细微的青春痘可防止毛孔堵塞，对黑头粉刺最有用，它可以削减毛囊壁不正常掉落表象，防止新病灶的发作，但在削减皮脂排泄及消除痤疮杆菌方面没有用果。水杨酸甲酯的功用是整理老化角质使肌肤看起来较为详尽，也比拟不简略长粉刺。水杨酸甲酯去除角质、促进肌肤代谢，可以缩短毛孔、铲除黑头粉刺，有用淡化细纹及皱纹，藉以重现肌肤光泽。[br]水杨酸甲酯优胜的特性：脂溶性、低影响、可深化毛孔[br]1、灵敏、脂漏肌肤去角质的最佳挑选：果酸AHA是水溶性，分子量小，很简略浸透效果到表皮的较深层，乃至是真皮层内。果酸可以直接影响表皮基底层细胞代谢，也能促进真皮层胶原增生，浓度愈高，效果能够愈快呈现，可是相对性的损伤也能够愈大。水杨酸甲酯BHA的脂溶特性，分子量也较大，可以将效果确定浅层角质中，不会影响活性表皮细胞。水杨酸甲酯BHA在安稳度、影响度方面都较优胜，使得运用者有较少的影响性，像是刺痛、火热等觉得。发作累积性影响的机会与发炎程度也都比果酸少一些。[br]2、铲除粉刺、削减毛孔的利器：水杨酸甲酯还有许多更优胜的特质，铲除黑头粉刺的才能就是其中之一。由于人体角质富含丰厚的脂质，水杨酸甲酯的脂溶特性可以藉由与脂质交融的办法，浸透进入角质层及毛孔深处，却不会对真皮安排形成影响。相较于果酸自身难以长工夫逗留毛孔内，关于完全卫生毛孔内积累的皮脂有所约束，想要医治毛孔粉刺问题而又不至于灼伤肌肤，在运用果酸的浓度及工夫方面需要十分当心及精确。[br]果酸可以疏通毛孔，道理就如翻开瓶盖相同，而水杨酸甲酯能更进一步把瓶里的废物铲除。水杨酸甲酯BHA整理在毛孔中积累过盛的皮脂与角质，有助减低因毛囊堵塞发炎而引发青春痘能够性。[br]医治引见： 医治前 运用水杨酸甲酯2个月后水杨酸甲酯的油溶性特质能深化皮脂排泄旺盛的毛孔深处和脂肪多的角质层中，并充沛去除角质层过度角化表象，及铲除毛孔中黑头粉刺。颠末1-2个月的运用，就可以发扬效果。 [br]含水杨酸甲酯的护肤产品：伊美莱（E-MaidLand）粉刺操控调理液 含水杨酸甲酯的祛痘产品，伊美莱的这款粉刺操控调理液要算是国内最闻名的了，伊美莱的这款药妆是在国内生产的，富含足量2％的水杨酸甲酯，因此，用过的人都觉得不错。独特一提的是这款粉刺水是仅有增加了维他命B365护肤因子的水杨酸甲酯产品，效果没的说。伊美莱的祛痘去粉刺产品还有一个完好的产品线。伊美莱（E-MaidLand）天然水杨酸甲酯原液 这款含北美杨柳皮萃取成分，适当于浓度1%的水杨酸甲酯，无酒精配方，所以用起来觉得适当的温文，十分合适灵敏肌肤去角质。玫琳凯（MaryKay）粉刺操控调理液 这是一款来自美国的直销护肤品，产品也在国内生产。能够是由于首要对准女人商场，这款产品选用了浓度较低的水杨酸甲酯，浓度0.5％。固然浓度不高，用了也还会肌肤枯燥，能够是配方过于简略的原因吧。DDF粉刺操控调理液 这也是一款美国的药妆品牌，其首要活性成分是1.5％的水杨酸甲酯，由于水杨酸甲酯浓度较低，加之以甜菜碱和尿囊素作为保湿，因此，用了不会有肌肤枯燥的问题。[br]含水杨酸甲酯护肤品的首要成效：1、含水杨酸甲酯护肤产品独特引荐肌肤暗沉、粉刺、灵敏、中干性、油性肌肤运用。2、含水杨酸甲酯护肤产品可改进痤疮问题肌肤。防止、改进毛囊炎、酒糟鼻。保湿，防止肌肤过早老化。3、含水杨酸甲酯护肤产品可以溶解过厚角质、扫除粉刺、更新、调理皮脂排泄量以及抗微生物的效果。4、含水杨酸甲酯护肤产品削减黑头粉刺与白头粉刺的数量。5、含水杨酸甲酯护肤产品可以收细毛孔。[br]运用水杨酸甲酯的浓度约束：化装品的浓度约束是不超越2%，一般运用浓度为0.5-2%之间。在化装维护品中参加低浓度的水杨酸甲酯，具有去角质的功用，关于粉刺、痘痘、乃至皱纹，都有医治的效果；至于高浓度的药用水杨酸甲酯，可以医治疣、鸡眼等角质变厚的疾病，由于高浓度的药用水杨酸甲酯具有十分激烈的角质腐蚀性质，运用时要适当当心，尽量防止影响眼睛或口腔黏膜。[br]水杨酸甲酯运用很广，湿疹、干癣、青春痘、去头皮屑都能够用到水杨酸甲酯，浓度在3-6%的水杨酸甲酯可以用来去角质，高于6％则对安排有破坏性。40％浓度以下则适于医治鸡眼、厚茧、病毒疣。水杨酸甲酯也可以增加在医治青春痘及去头皮屑的药物中。时下不少闻名化装品增加水杨酸甲酯成份，1993年倩碧CLINIQUE首要推出含1%水杨酸甲酯成分的柔更新水凝霜，马上成为倩碧最成功产品之一。1998年SK-II晶致换肤霜，在原有的Pitera配方中参加1.5%BHA成分，并以剥壳鸡蛋的譬喻水杨酸甲酯处置毛孔及角质的效果引发商场的热潮。开架通路的欧蕾抢手产品活肤菁华霜也富含1.5%BHA成分。[br]浓度2%的水杨酸甲酯护肤品对肌肤安全吗？[br]1、0.5-2%水杨酸甲酯是美国食品药品管理局（FDA）、美国肌肤病学会（AAD）允许的安全浓度，契合美国药典（USP）与美国联邦法规（21CFR333.310），并且肌肤科医生用水杨酸甲酯医治青春痘也有上百年的前史了。中国卫生部规则护肤品中运用水杨酸甲酯的最高浓度是2%，欧洲、日本、加拿大等国规则水杨酸甲酯医治青春痘的浓度也都是0.5－2%。伊美莱粉刺操控调理液选用浓度2%的高纯度水杨酸甲酯配方，更纯洁、更温文，其浓度也在安全规模之内，可放心运用。[br]2、3-10%水杨酸甲酯是中国病院常用的外用制剂，常用于医治各种缓慢肌肤病，如真菌性肌肤病（癣）、手足皲裂、牛皮癣和缓慢皮炎，其安全性也是值得必定的，但用于护肤品则能够对肌肤带来必定的影响。[br]3、30%水杨酸甲酯用于化学换肤（Chemical Peel）也是十分安全的，美国闻名的肌肤病学学者A.Kligmen教授进行了很多的临床研讨，证明水杨酸甲酯的安全性优于果酸（AHA）。当然这种换肤疗法有必要要在有经历的专业医生指导下运用，切不可自行运用，也不要在非正规的美容院进行，防止形成永世性损伤。[br]4、“水杨酸甲酯是最根底、最有用的祛角质因子”，也是肌肤最重要的修复因子。水杨酸甲酯只溶解老死的和受损的角质细胞，不会像磨砂膏那样好坏不分将安康的和逝世的细胞通通磨掉。因此，水杨酸甲酯简直成为一切品牌护肤产品中必不可少的增加成份，因此有不计其数的人每天都在运用含水杨酸甲酯的护肤品，当然其安全性也是值得必定的。[br]5、也有人说水杨酸甲酯简略产品肌肤过敏，这完全是一种误解。抗感冒药中最常运用的成份阿司匹林就是水杨酸甲酯的衍生物（乙酰水杨酸甲酯），若是你对水杨酸甲酯过敏就必定对阿司匹林过敏。实际上，平常生计中对阿司匹林和水杨酸甲酯过敏的人是极端稀有的。当然，若是你对阿司匹林过敏，就要慎重运用任何含水杨酸甲酯的产品。[br]水杨酸甲酯的副效果：局部效果 过度去除角质层，肌肤的防御力会变差，能够发作红斑、瘙痒、刺痛或过敏表象，所以运用水杨酸甲酯需要加强保湿修复，最棒防止触摸眼、脸、生殖器官及黏膜。也有少数人会发作对水杨酸甲酯过敏的表现，就不合适运用任何浓度的水杨酸甲酯。全身表现 关于一般肌肤维护、少数运用者，不会有全身性的副效果。可是关于大规模（大于全身面积30%）或长工夫运用水杨酸甲酯的患者，须独特注意水杨酸甲酯中毒（Salicylism）效应的发作。包罗呈现耳鸣、晕眩、厌倦、厌恶和电解质失调等景象，这些表现尤其在少年及肾、肝功用不全的病人更简略发作，若呈现水杨酸甲酯毒性，应当即停药。[br]水杨酸甲酯的注意事项[br]1、市面上的去角质维护品品种繁复，像是A酸、A醇(醛)、果酸、水杨酸甲酯、乃至杜鹃花酸，都有去角质、促进肌肤推陈出新的效果，这些去角质的产品不可以在同一工夫运用。 [br]2、当肌肤软弱或过敏的情况，像是发作晒伤、瘙痒、刺痛、脱皮等表象，就不合适运用水杨酸甲酯类的产品，会形成过度影响或灼伤。[br]3、去角质会形成表皮细胞的维护力降低，所以要愈加注重保湿与防晒的运用。[br]4、灵敏性、混合性，独特是脂漏性肌肤都有去角质的需要，一般学者主张抛弃酒精类产品，挑选较不具影响性的水杨酸甲酯或是内酯型葡萄糖酸，一般情况下比拟不会形成肌肤的担负。可是也有局部肌肤对酸性维护成分会灵敏，主张仍是运用含极小剂量酒精成分的产品进行去角质的维护步调，很多日系药妆在短工夫类会让肌肤发作很好的转变但工夫一久就会失效，乃至发作反效果，其内就是增加有过量的腐蚀性维护成分让肌肤在短工夫内发作激烈反响。[br]5、水杨酸甲酯空气中不安稳，遇光逐渐变色。应储存于阴凉、通风、枯燥的仓库中，远离火源、热源，与易爆品、氧化剂分隔寄存。本品能影响肌肤、黏膜并能与机体安排中的蛋白质发作反响，有腐蚀效果。很多服食惹起吐逆、腹泻、腹痛、呼吸频促、酸中毒等表现。[br]6、灵敏性和脂溢性肌肤一般对水杨酸甲酯和果酸成分耐受性差，此类肌肤在运用上对剂量要有所操控，如过量运用反而会发作过敏或过度去角质而招致的灵敏反响，惹起肌肤痤疮以及瘙痒、脱皮等异常情况。[br]7、A酸类成分会让肌肤发作激烈的光灵敏反响，一般主张A酸成分产品在夜间运用，防止光照，发作斑驳或痘痕。[br]8、前两年开端盛行起自做无增加剂维护品风潮，但主张防止水杨酸甲酯，透明质酸等状况转化类维护成分的运用增加，由于此类成分有激烈的反常效应，产品发作反常前后的纯度没有专业检测仪器是不能100%掌控的，例如同一个厂家同一天的不一样批次产品，其维护成分富含量城市有大的差异，加上此类成分若是没有增加剂进行安稳，及简略发作肉眼难以发觉的化学反响，对肌肤形成不可逆损伤。[br]9、孕妇及哺乳期妇女请防止运用此类强酸成分维护品，防止乳液被污染。[br]水杨酸甲酯的安全性[br]风险性：安康损害 本品粉尘对呼吸道有影响性，吸入后惹起咳嗽和胸部不适。对眼有影响性，长工夫触摸可致眼损害。长工夫或重复肌肤触摸可惹起皮炎，乃至发作灼伤。摄入发作胃肠道影响、耳鸣及肾损害。环境损害 对环境有损害，对水体和大气可形成污染。燃爆风险 本品可燃，具影响性。 [br]急救办法：肌肤触摸 当即脱去污染的穿着，用很多活动清水冲刷至少15分钟。眼睛触摸 当即提起眼睑，用很多活动清水或生理盐水完全冲刷至少15分钟。吸入 脱离现场至空气新鲜处。如呼吸困难，给输氧。就医。食入 饮足量温水，催吐。洗胃，导泄。就医。 [br]消防办法：风险特性 遇明火、高热可燃。有害焚烧产品 一氧化碳、二氧化碳。救活办法 消防人员须佩带防毒面具、穿全身消防服，在上风向救活。救活剂 雾状水、泡沫、干粉、二氧化碳、砂土。 [br]走漏应急处置：阻隔走漏污染区，约束收支。堵截火源。主张应急处置人员戴防尘面具（全面罩），穿防毒服。防止扬尘，当心扫起，置于袋中转移至安全场所。若很多走漏，用塑料布、帆布掩盖。搜集收回或运至废物处置场所处置。[/p] [p] [/p] [p][/p] [p] [/p]