推荐产品：水杨酸甲酯

水杨酸甲酯类

[p][br]水杨酸甲酯类（salicylates）药物包罗阿司匹林和水杨酸甲酯钠（sodium salicylate）等，因为水杨酸甲酯自身影响性强，仅作为抗真菌药和角质溶解药，而阿司匹林则使用广泛。 [br]　　水杨酸甲酯类[br]　　水杨酸甲酯类（salicylates）药物包罗乙酰水杨酸甲酯（acetylsalicylic acid）和水杨酸甲酯钠（sodium salicylate）。水杨酸甲酯自身因影响性大，仅作外用，有抗真菌及溶解角质的效果。本类药物中最常用的是乙酰水杨酸甲酯。[br]　　乙酰水杨酸甲酯[br]　　乙酰水杨酸甲酯又称阿司匹林（aspirin）。[br]　　【体内进程】口服后，小部分在胃、大部分在小肠吸收。0.5～2小时血药浓度达峰值。在吸收进程中与吸收后，敏捷被胃粘膜、血浆、红细胞及肝中的酯酶水解为水杨酸甲酯。因此，乙酰水杨酸甲酯血浆浓度低，血浆t1/2短（约15分钟）。水解后以水杨酸甲酯盐的方式敏捷散布至全身安排。也可进入关节腔及脑脊液，并可经过胎盘。水杨酸甲酯与血浆蛋白联系率高，可达80%～90%。水杨酸甲酯经肝药本酶代谢，大部分代谢物与甘氨酸联系，少部分与葡萄糖醛酸联系后，自肾分泌。[br]　　肝对水杨酸甲酯的代谢才能有限。口服小剂量乙酰水杨酸甲酯（1g以下）时，水解生成的水杨酸甲酯量较少，其代谢按一级动力学进行，水杨酸甲酯血浆t1/2约2～3小时；但当乙酰水杨酸甲酯剂量≥1g时，水杨酸甲酯生成量增多，甘氨酸、葡萄糖醛酸的联系反响已达到饱满，水杨酸甲酯的代谢即从一级动力学转变为零级动力学进行，水杨酸甲酯血浆t1/2延伸为15～30小时，如剂量再增大，血中游离水杨酸甲酯浓度将急剧上升，可俄然呈现中毒体现。[br]　　长工夫很多用药医治风湿性及类风湿性关节炎时，为包管用药的有用性与安全性，剂量应渐增，并应根据患者用药后的反响及血药浓度监测，据此以确定给药剂量及间隔工夫，并在医治进程中常常调整剂量。[br]　　服用剂量较小时，尿中分泌的主要是与甘氨酸或葡萄糖醛酸联系物，也有小部分以水杨酸甲酯盐排出。但当剂量大时，联系反响已饱满，就有很多水杨酸甲酯盐排出，此刻，尿液pH的改变对水杨酸甲酯盐分泌量的影响很大，在碱性尿时可排出85%；而在酸性尿时则仅5%。这是因为碱性尿中，水杨酸甲酯盐解离增多，再吸收削减而排出增多；尿呈酸性时则相反。故一起服用碳酸氢钠可促进其分泌，下降其血浓度。[br]　　【药理效果及临床使用】[br]　　1．解热镇痛及抗风湿有较强的解热、镇痛效果，常与其他解热镇痛药配成复方，用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经及伤风发热等；抗炎抗风湿效果也较强，可使急性风湿热患者于24～48小时内退热，关节红、肿及疼痛缓解，血沉下降，患者片面觉得好转。因为操控急性风湿热的效果敏捷而的确，故也可用于辨别诊断。对类风湿性关节炎也可敏捷镇痛，衰退关节炎症，减轻关节损伤，当前仍是首选药。用于抗风湿最好用至最大耐受剂量，通常成人每日3～5g，分4次于饭后服。[br]　　2．影响血栓构成 血栓素（TXA2）是强壮的血小板开释ADP及集合的诱导剂，乙酰水杨酸甲酯能使PG组成酶（环加氧酶）活性中心的丝氨酸乙酰化而失活，因此削减血小板中TXA2的生成而抗血小板集合及抗血栓构成。但在高浓度时，乙酰水杨酸甲酯也能按捺血管壁中PG组成酶，削减了前列环素（prostacyclin,PGI2）组成。PGI2是TXA2的生理对立剂，它的组成削减能够促进血栓构成。试验证明，血小板中PG组成酶对乙酰水杨酸甲酯的敏感性远较血管中PG组成酶为高，因此主张选用小剂量（每日口服75mg）用于防止血栓构成。医治缺血性心脏病、包罗稳定型、不稳定型心绞痛及进展性心肌堵塞患者能下降病死率及再堵塞率。此外，使用于血管构成术及旁路移植术也有用。对一过性脑缺血发作者，服用小剂量乙酰水杨酸甲酯（30～50mg），可防止脑血栓构成。[br]　　【不良反响】短期服用副效果少；长工夫很多抗风湿则有不良反响。[br]　　1．胃肠道反响最为常见。口取可直接影响胃粘膜，惹起上腹不适、厌恶、吐逆。血浓度高则影响延脑催吐化学感应区（CTZ），也可致厌恶及吐逆。较大剂量口服（抗风湿医治）可惹起胃溃疡及不易发觉的胃出血（无痛性出血）；原有溃疡病者，体现加剧。饭后服药，将药片嚼碎，同服抗酸药如碳酸钙，或服用肠溶片可减轻或防止以上反响。内源性PG对胃粘膜有维护效果，如将PGE2与乙酰水杨酸甲酯同服，可削减后者惹起的胃出血，其效果与PGE2的剂量成份额，提示乙酰水杨酸甲酯致溃疡能够与它按捺胃粘膜组成PG有关。胃溃疡患者禁用。[br]　　2．凝血阻碍通常剂量乙酰水杨酸甲酯就可按捺血小板集合，延伸出血工夫。大剂量（5g/日以上）或长工夫服用，还能按捺凝血酶元构成，延伸凝血酶元工夫，维生素K可以防止。严峻肝危害、低凝血酶元血症、维生素K缺少等均应防止服用乙酰水杨酸甲酯。手术前一周应停用。[br]　　3．过敏反响少量患者可呈现荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克。某些哮喘患者服乙酰水杨酸甲酯或其他解热镇痛药后可诱发哮喘，称为“阿司匹林哮喘”，它不是以抗原-抗体反响为根底的过敏反响，而与它们按捺PG生物组成有关。因PG组成受阻，而由花生四烯酸生成的白三烯以及其他脂氧酶代谢产品增多，内源性支气管缩短物质居于优势，招致支气管痉挛，诱发哮喘。肾上腺素医治“阿司匹林哮喘”无效。哮喘、鼻息肉及缓慢荨麻疹患者禁用乙酰水杨酸甲酯。[br]　　4．水杨酸甲酯反响 乙酰水杨酸甲酯剂量过大（5g/日）时，可呈现头痛、晕厥、厌恶、吐逆、耳鸣、视、听力减退，总称为水杨酸甲酯反响，是水杨酸甲酯类中毒的体现。严峻者可呈现过度呼吸、酸碱平衡失调，乃至精力紊乱。严峻中毒者应立即停药，静脉滴入碳酸氢钠溶液以碱化尿液，加快水杨酸甲酯盐自尿分泌。[br]　　5．瑞夷（Reye）综合征据报道患病毒性感染伴有发热的少年或青年服用乙酰水杨酸甲酯后有发作瑞夷综合征的风险，体现为严峻肝功能不良兼并脑病，虽罕见，但可致死，宜慎用。[br]　　【药物相互效果】本药与双香豆素合用时，因从血浆蛋白联系部位置换后者，进步游离型双香豆素血浓度，增强其抗凝效果，易致出血。本药也可置换甲磺丁脲，增强其降血糖效果，易致低血糖反响。与肾上腺皮质激素合用，也因蛋白置换而使激素抗炎效果增强，但诱发溃疡的效果也增强。本药阻碍甲氨蝶呤从肾小管分泌而增强其毒性。与呋塞米合用，因竞赛肾小管分泌系统而使水杨酸甲酯分泌削减，形成积蓄中毒。[/p] [p] [/p]