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对氨基水杨酸钠

[p]对氨基水杨酸钠副作用;别名:对氨水杨酸钠、对氨基柳酸钠、对氨柳酸钠、抗痨钠、派斯钠、Para-aminosalicylate Sod.、PAS-Na、Sod.Aminosalicylate、Sod.Para-aminosalicylate、SodiumAminosalicylate;对氨基水杨酸钠适应症:1.本品很少单独使用，常配合异烟肼、链霉素等治疗各种类型的活动性结核病，可以增强疗效并避免细菌产生耐药性。适用于结核分枝杆菌所致的肺及肺外结核病。2.也可用于甲状腺功能亢进症。;对氨基水杨酸钠药理学作用:本药为对氨基苯甲酸(PABA)的同类物，只对结核杆菌有抑菌作用，对非结核分枝杆菌无效。通过对叶酸合成的竞争性抑制作用而抑制结核分枝杆菌的生长繁殖。 分类名称 [br] [br]一级分类：皮肤科用药 二级分类：抗结核病药 三级分类： [br] [br] 药品英文名 [br] [br]Sodium Aminosalicylate [br] [br] 药品别名 [br] [br]对氨水杨酸钠、对氨基柳酸钠、对氨柳酸钠、抗痨钠、派斯钠、Para-aminosalicylate Sod.、PAS-Na、Sod.Aminosalicylate、Sod.Para-aminosalicylate、SodiumAminosalicylate [br] [br] 药物剂型 [br] [br]1.片剂：0.5g；2.注射剂：2g、4g、6g。 [br] [br] 药理作用 [br] [br]本药为对氨基苯甲酸(PABA)的同类物，只对结核杆菌有抑菌作用，对非结核分枝杆菌无效。通过对叶酸合成的竞争性抑制作用而抑制结核分枝杆菌的生长繁殖。 [br] [br] 药动学 [br] [br]口服吸收良好，每次口服4g，tmax为1.5～2h，Cmax为30～100μg/ml。蛋白结合率为50%～60%，分布容积为0.23L/kg。约有50%药物在体内乙酰化，80%药物(包括代谢物)由尿排出，半衰期为3～5h。吸收后药物广泛分布于全身体液、器官与组织中，组织及干酪坏死灶内接近血清浓度。药物不易通过血-脑脊液屏障，脑膜发炎时，脑脊液中只达到血浓度的30%～50%。本品主要经肝乙酰化而灭活，乙酰化PAS易在酸性尿中析出结晶，碱化尿液可减少其对肾的刺激，增加尿中排出量，肾功能不全排出延迟。蛋白结合率为60%～70%，分布容积为0.23L/kg。本药半衰期为45～60min，但肾功能损害者可达23h。在肝中代谢，50%以上经乙酰化成为无活性代谢物。给药后85%在7～10h内经肾排出，其中14%～33%为原形，50%为代谢物。本药亦可经乳汁分泌，血液透析可清除。 [br] [br] 适应证 [br] [br]1.本品很少单独使用，常配合异烟肼、链霉素等治疗各种类型的活动性结核病，可以增强疗效并避免细菌产生耐药性。适用于结核分枝杆菌所致的肺及肺外结核病。.也可用于甲状腺功能亢进症。 [br] [br] 禁忌证 [br] [br]对本药及其他水杨酸类药过敏者。 [br] [br] 注意事项 [br] [br]1.慎用：(1)充血性心力衰竭患者；(2)消化性溃疡患者；(3)葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G6PD)缺乏者；(4)严重肝、肾功能损害者。2.交叉过敏：对其他水杨酸类包括水杨酸甲酯(冬青油)或其他含对氨基苯基团(如某些磺胺药和染料)过敏的患者对本药亦可过敏。3.药物对妊娠的影响：未证实对孕妇有害，但必须权衡利弊后才可选用。美国FDA的妊娠分类为C类。4.药物对哺乳的影响：本药可从乳汁中分泌，哺乳期妇女使用时须权衡利弊。5.药物对检验值或诊断的影响：(1)使硫酸铜法测定尿糖出现假阳性；(2)使尿液中尿胆原测定呈假阳性反应；(3)使丙氨酸氨基转移酶(ALT)和门冬氨酸氨基转移酶(AST)增高。 [br] [br] 不良反应 [br] [br]1.常见恶心、呕吐、食欲缺乏、腹泻、腹痛、瘙痒、皮疹、关节酸痛与发热、极度疲乏或软弱，嗜酸粒细胞增多(较常见的原因为过敏) ，饭后或与碳酸氢钠同服可减轻症状。2.少见月经不调、男性性欲减低、发冷、皮肤干燥、颈前部肿胀、体重增加、头痛、两眼对光过敏等。3.偶见剥脱性皮炎、结晶尿、蛋白尿、血尿、尿痛、白细胞减少、肝损害、黄疸，应立即停药。4.可干扰甲状腺摄碘功能，引起甲状腺肿大及黏液性水肿。5.可引起血钠升高、低血钾和酸中毒。6.可干扰肝内凝血酶原的合成，造成出血倾向，停药后可恢复。 [br] [br] 用法用量 [br] [br]1.成人：(1)口服给药：①治疗结核病：每天8～12g，最大剂量为20g，分3～4次服；②用于甲亢手术前：每天8～12g，分4次服，同时服用维生素B和维生素C。服药时间不可过长，以防毒性反应出现。静脉滴注：临用前加适量灭菌注射用水使溶解后再用5%葡萄糖注射剂稀释，每天4～12g。(3)胸腔注射：治疗结核性脓胸：用20%溶液10～20ml，注入胸膜腔内。(4)局部注射：治疗淋巴结核、结核性瘘管：用3%溶液局部注入或周围浸润。(5)外用：①结核性溃疡：用10%软膏；②溃疡性结肠炎：保留灌肠。2.儿童：(1)口服给药：每天0.2～0.3g/kg，分3～4次服。(2)静脉滴注：每天0.2～0.3g/kg，临用前加适量灭菌注射用水使溶解后再用5%葡萄糖注射剂稀释。 [br] [br] 药物相应作用 [br] [br]1.本药可增强苯妥英钠的作用。2.与丙磺舒或磺吡酮合用，可减少本药从肾小管的分泌量，导致血药浓度增高和作用持续时间延长及不良反应发生。3.能使异烟肼血药浓度升高，提高后者的药效，但肝毒性也增强。4.忌与水杨酸类药同服，以免胃肠道反应加重，甚至引起胃溃疡。5.本药可增强抗凝药(香豆素或茚满二酮衍生物)的作用，因此合用时，口服抗凝药的剂量应适当调整。6.本药可能影响利福平的吸收，导致利福平的血药浓度降低，故合用时，两者给药时间应间隔8～12h。7.与维生素B12同服时可影响后者从胃肠道吸收，因此合用时维生素B12的用量应增加。8.本药可降低强心苷的血药浓度。9.本药可增强甲氨蝶呤、乙硫异烟胺的不良反应。10.与对氨基苯甲酸有拮抗作用，两者不宜合用 [br] 专家点评 [br] [br]抗菌谱极窄，只对细胞外的结核菌有抑制作用，本品作用弱，易产生耐药性，常与异烟肼，链霉素并用治疗各种类型活动性结核。 [br] [/p] [p][br] [/p]